2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. Opioid Receptor Isoform
  6. Opioid Receptor 调节剂

Opioid Receptor 调节剂

Opioid Receptor 调节剂 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-107744
    Nalmefene Modulator 99.70%
    Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
  • HY-123689
    Samidorphan Modulator 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
  • HY-107743
    Naloxone benzoylhydrazone Modulator ≥99.0%
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂，是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂，在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-139583
    Sunobinop Modulator
    Sunobinop (S 117957) 是阿片受体样孤儿受体(ORL1) 的调节剂。
  • HY-173016
    HINT1-IN-1 Modulator
    HINT1-IN-1（化合物 8）是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1，HINT1) 的抑制剂，Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用，而不会引起阿片类药物耐受性，并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
  • HY-P2046
    β-Endorphin (rat) Modulator
    β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性，还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
  • HY-P3087
    Tyr-W-MIF-1 Modulator
    Tyr-W-MIF-1 是一种阿片四肽，具有阿片和抗阿片活性。Tyr-W-MIF-1 可诱导镇痛。
  • HY-159923
    BPRMU191 Modulator
    BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
  • HY-159924
    DBPR116 Modulator
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
  • HY-172407
    KOR agonist 5 Modulator
    KOR agonist 5 (Compound 10a) 是一种 KOR/MOR 调节剂，对 KOR 具有激动活性，对 MOR 表现出拮抗活性。KOR agonist 5 能够有效阻断吗啡诱导的抗伤害感受和肠道运动抑制。KOR agonist 5 可用于物质使用障碍 (SUD) 的研究。
  • HY-123689R
    Samidorphan (Standard) Modulator
    Samidorphan (Standard） 是 Samidorphan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
  • HY-107744R
    Nalmefene (Standard) Modulator
    Nalmefene (Standard） 是 Nalmefene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂)，也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
  • HY-123689A
    Samidorphan hydrochloride Modulator
    Samidorphan hydrochloride 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan hydrochloride 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan hydrochloride在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
  • HY-120024
    BMS-986188 Modulator 99.06%
    S-986188 是 δ 阿片受体的选择性正变构调节剂，EC50 为 0.05 μM。
  • HY-U00420
    Opioid receptor modulator 1 Modulator
    Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。
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